Introduction: Both acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BChE) are present in the body in large amounts. AChE is an important part of the cholinergic nervous system taking place in the central and peripheral nervous system. AChE is a target of several toxins such as insecticide carbofuran, nerve agents, sarin, soman, tabun and VX. Beside toxins, drugs for treatment of Alzheimer's disease and myasthenia gravis, such as galantamine, donepezil, rivastigmine, tacrine, huperzine, pyridostigmine and neostigmine, are known

Areas covered: The review gives an overview of the importance of the cholinergic nervous system, the biochemistry of AChE and the role of AChE inhibitors. Current efforts to introduce potent drugs for Alzheimer's disease therapy and reduce toxicity, while keeping the maximal pharmacological effect, are also discussed

Expert opinion: The current research effort into AChE inhibitors can be divided into two categories. First, new toxins useful for agricultural purposes and second, novel drugs that need to be prepared, although there is less interest in the new toxins. The research for drugs for Alzheimer's disease needs to focus on inhibitors that reduce the deposition of amyloid plaques, but do not initiate AChE expression

چکیده

مقدمه: هم استیل کولین استرآز (AChE) و هم بوتیری کولین استرآز (BChE) به مقدار زیادی در بدن وجود دارند. AChE بخش مهمی از سیستم عصبی کولینرژیک است و در سیستم عصبی جانبی و مرکزی رخ میدهد. AChE مقصد توکسینهای زیادی مثل کربوفوران حشره‌کش، معرفهای عصب، سارین، سارین، سومان، تابون و VX است. علاوه بر توکسین ها، داروهایی که برای درمان بیماری آلزایمر و میاستنی گراویس بکار می روند، مثل گالانتامین، دونپزیل، ریواستیگمین، تاکرین، هوپرزین، پیریدوزتاگمین و نئوزتیگمین هم شناخته شده هستند.

حوزه های پوشش داده شده: این بررسی مروری دارد بر اهمیت سیستم عصبی کولینرژیک، اطلاعات بیوشیمی در مورد AChE و نقش مهارکننده‌ی AChE. آثار کنونی برای معرفی داروهای ثبت شده برای درمان بیماری آلزایمر و کاهش سمیت، با وجود اینکه حداکثر تاثیرات دارویی را در نظر گرفته‌اند، مورد بحث قرار می گیرند.

نظر متخصص: تحقیق فعلی در مورد مهارکننده های AChE را می توان به دو گروه تقسیم کرد. ابتدا، توکسین های جدید که برای اهداف کشاورزی قابل استفاده هستند، و دوما، داروهای جدید که باید تهیه و آماده شوند، البته به توکسین های جدید کمتر پرداخته شده است. تحقیق در مورد داروی بیماری آلزایمر باید روی مهارکننده هایی تمرکز کند که رسوب صفحات آمیلوئیدی را کاهش دهند اما موجب شروع تجلی و بیان AChE نشوند.

1-مقدمه

دو آنزیم در بین آنزیم های کولین استرآز شناخته شده هستند. هم استیل کولین استرآز (AChE؛ EC 3.1.1.7) و هم بوتیریل کولین استرآز (BChE؛ EC 3.1.1.8) در انسان وجود دارند. AChE در سلول های متعددی ظاهر می شود. حتی در سطوح اریتروسیت هم وجود دارد. اما فعالیت عمده AChE در سیستم عصبی کولینرژیک است، یعنی جایی که میتواند توسط هیدرولیز سریع انتقال دهنده عصبی استیل کولین، انتقال عصبی کولینرژیک را متوقف کند [1]. طبق گفته برخی منابع، به دلیل حضور AChE روی اریتروسیت ها، از قبل سلول هایی به عنوان کولین استرآز خونی شکل گرفته است...